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                地西泮片的作用原理及注意事项的可研报告(资金申请)

                网址:www.holsterup.com 来源:资金申请报告范文发布时间:2019-06-26 09:35:42

                第一节  地西◥泮片的简介

                地西泮片,适应症为1、主要用ㄨ于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥;2、缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;3、用于治疗惊恐症;4、肌紧张性头痛5、可治←疗家族性、老年性和特发性震▓颤。6、可用于麻醉前给药。6.可用于麻醉前给药。(可研报告)

                第二节  地西泮片的作用及原理

                药物相互作用

                1.与中枢抑制药合用可增加∩呼吸抑制作用。

                2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾→的危险性增加。

                3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用↓量。

                4.与抗高血压药和★利尿降压药合用,可使降压作用增强。

                5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。

                6.与扑ζ米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

                7.与左旋多巴合♀用时,可降低后者的疗效。

                8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

                9.异烟肼抑◥制本品的消除,致血药浓度增高。

                10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

                药物过量

                出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒∮宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮受体拮抗剂氟马西尼 (flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时ㄨ,不能用巴比妥类药。

                药理毒理

                本品为长效苯二氮类药。苯二氮类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可「自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化◥γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮受⊙体的激动剂,苯二氮受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈╲阀(gating)功能。GABA 受体激活』导致氯通道开放,使氯离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制转译为降低神经元兴奋性,减少下一@ 步去极化兴奋性递质。苯二氮类增加氯通道开发的频№率,可能通过增强 GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮类还作用■在 GABA 依赖性◆受体。

                (1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内▽的GABA受体,提高GABA 在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学 研究 提示,减少或拮≡抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮类药的催眠作用。

                (2)遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的〇建立,从而影响近事记忆。

                (3)抗惊厥▲作用。可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常Ψ 活动。

                (4)骨骼▂肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路◥和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二▲氮类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

                药代々动力学

                口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2 小时血药〖浓度达峰值,4 ~10天血药浓度达稳态,T1/2为 20~70小时。血浆蛋白结合率◥高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要♀在肝脏代谢,代谢产】物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理◆活性,去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代︼谢物的游离或结合形式经肾排泄。

                第三节 地西泮片的注意事项

                1.对苯二氮类药物过敏者,可能对本药过敏;

                2.肝肾∮功能损害者能延长本药清除半衰期。

                3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;

                4.严重的精神抑∩郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

                5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。

                6.对◢本类药耐受量小的患者初用量宜小。

                以下情况慎用:

                ①严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。 

                ②重度重症肌无力,病情可能被╱加重。

                ③急性或隐性发■生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

                ④低蛋白血症时ζ,可导致易嗜睡、难醒。

                ⑤多动症者可有反常反应。

                ⑥严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。

                ⑦外科或长≡期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。

                ⑧有药物滥用和成瘾史者。

                孕妇及哺乳期妇女用药

                1.在妊娠三个月内,本药有增∏加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈Ψ现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。

                2.本品可分泌入乳汁,哺乳期↙妇女应避免使用。

                儿童用药

                幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。

                老年用药

                老年人对本药较敏感,用量应酌减。

                 

                免责申明:本文仅为中经纵∑横 市场 研究 观点,不代表其他任何投资依据或执行标准等相关行为。如有其他问题「,敬请来电垂询:4008099707。特此说明。

                 

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